Tirzepatida comprimido: existe? É aprovada?

A tirzepatida em comprimido ainda não existe para uso clínico. Embora existam pesquisas para desenvolver uma formulação oral, nenhuma versão foi aprovada pela Anvisa nem por outras agências regulatórias, como FDA ou EMA.

O desenvolvimento da tirzepatida comprimido é considerado desafiador porque a molécula é um peptídeo, que pode ser degradado no trato gastrointestinal e apresentar baixa absorção quando administrado por via oral.

Atualmente, a única apresentação aprovada de tirzepatida pela Anvisa é a solução injetável de uso subcutâneo, comercializada com o nome Mounjaro.

Tirzepatida comprimido: já está aprovada?

A tirzepatida em comprimido não foi aprovada pela Anvisa nem por outras agências regulatórias e também não existe uma formulação oral manipulada aprovada para uso clínico.

A versão oral ainda está em estágio inicial de pesquisa pré-clínica (laboratorial) para desenvolver uma formulação em comprimido.

Até o momento, o único agonista de GLP-1 em comprimido amplamente comercializado no Brasil é a semaglutida oral (Rybelsus). Veja como usar o Rybelsus.

Já o orfoglipron, outro medicamento oral aprovado pelo FDA, mas ainda não aprovado pela Anvisa, atua apenas no receptor de GLP-1, enquanto a tirzepatida age simultaneamente nos receptores de GLP-1 e GIP.

Por que não existe tirzepatida comprimido

A ausência de uma versão em comprimido da tirzepatida está relacionada às características da sua própria molécula. As principais limitações são:

1. A tirzepatida é destruída pelo sistema digestivo

A tirzepatida é um peptídeo formado por aminoácidos, que pode ser degradado pelas enzimas do sistema digestivo antes de ser absorvido, reduzindo sua eficácia.

2. A absorção no intestino é muito baixa

Como a molécula da tirzepatida é grande, pode ocorrer dificuldade para atravessar a parede intestinal e chegar à circulação sanguínea.

3. Necessidade de tecnologia para aumentar a absorção 

Para criar um comprimido eficaz, seria necessário desenvolver sistemas capazes de proteger a molécula da digestão e aumentar sua absorção intestinal, garantindo níveis adequados do medicamento no organismo.

4. A dose oral poderia ser muito maior 

Como a absorção oral tende a ser reduzida, uma eventual formulação em comprimido poderia exigir doses mais elevadas para alcançar efeito semelhante ao da apresentação injetável, aumentando a complexidade do desenvolvimento.

Quais são os riscos da tirzepatida oral ou manipulada?

Como não existe tirzepatida oral aprovada, fórmulas vendidas como cápsulas, comprimidos ou preparações manipuladas podem apresentar riscos importantes, como:

• Ausência de comprovação científica de eficácia e segurança;

• Doses imprecisas, podendo causar falha no tratamento ou aumento do risco de efeitos colaterais;

• Falta de controle sanitário sobre a estabilidade, absorção e biodisponibilidade da formulação;

• Possibilidade de aquisição de produtos falsificados ou de origem desconhecida.

Por isso, o uso de formulações orais ou manipuladas de tirzepatida não é recomendado, pois não há evidências suficientes que comprovem sua segurança e eficácia.

Para que serve a tirzepatida

A tirzepatida é indicada para ajudar no controle do diabetes tipo 2 e, em situações específicas, para o tratamento do excesso de peso e da obesidade. 

O tratamento deve ser acompanhado por um endocrinologista, que avaliará a indicação, a dose e a necessidade de ajustes conforme as características de cada pessoa.

É importante ressaltar que essas indicações referem-se exclusivamente à formulação injetável aprovada (Mounjaro). A tirzepatida em comprimido ainda não possui autorização para uso clínico.

Como usar

Não existe uma posologia oficial para tirzepatida em comprimido, pois essa apresentação ainda não foi aprovada.

Para a versão injetável aprovada, a aplicação é feita uma vez por semana sob a pele (via subcutânea), iniciando-se com doses menores que são aumentadas gradualmente conforme orientação médica.

Tirzepatida oral x tirzepatida injetável: quais as diferenças?

A principal diferença entre a tirzepatida oral e a tirzepatida injetável está na forma de administração e na disponibilidade do tratamento:

Embora um comprimido de tirzepatida possa trazer vantagens, como maior praticidade e facilidade de uso para algumas pessoas, ele ainda precisa demonstrar segurança, eficácia e absorção adequada antes de ser aprovada pelos órgãos regulatórios.

Portanto, atualmente, a versão oral não deve ser considerada uma substituta da tirzepatida injetável atualmente disponível.

Possíveis efeitos colaterais

Os sintomas mais comuns associados ao uso da tirzepatida injetável são náuseas, diarreia, constipação e dor abdominal. Em situações menos frequentes, podem ocorrer pancreatite aguda, doença da vesícula biliar e reações alérgicas.

Também pode ocorrer hipoglicemia, especialmente em pessoas com diabetes que utilizam insulina ou outros antidiabéticos orais da classe das sulfonilureias.

Como a tirzepatida em comprimido ainda não foi aprovada, não existe um perfil de segurança estabelecido para essa apresentação.

Quem não deve usar tirzepatida

A tirzepatida não deve ser utilizada por pessoas com:

• Histórico pessoal ou familiar de carcinoma medular da tireoide;
• Síndrome de neoplasia endócrina múltipla tipo 2 (MEN 2);
• Alergia à tirzepatida ou a qualquer componente da fórmula;
• Histórico de pancreatite, doenças da vesícula biliar ou gastroparesia;
• Gravidez ou amamentação.

É importante destacar que essas recomendações se referem à tirzepatida injetável aprovada, já que a versão oral em comprimido ainda não está disponível para uso clínico.

Antes de iniciar o tratamento, é necessário realizar uma avaliação médica para verificar os benefícios, riscos e possíveis contraindicações.