Sitagliptine: indications, posologie (et effets secondaires)

La sitagliptine est un médicament antidiabétique oral utilisé pour réduire le taux de sucre dans le sang (glycémie) chez les adultes atteints de diabète de type 2, en complément d'une alimentation adaptée et d'une activité physique régulière.

Ce médicament appartient à la famille des inhibiteurs de la DPP-4, également appelés gliptines. Il stimule la production d'insuline après les repas et diminue la quantité de sucre libérée par le foie.

La sitagliptine est disponible sur ordonnance, notamment sous les noms Januvia, Xelevia et sous forme de génériques. Elle peut également être associée à la metformine, notamment dans Janumet.

Principales indications

La sitagliptine est indiquée pour améliorer le contrôle de la glycémie chez les adultes atteints de diabète de type 2.

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Elle agit en augmentant l'action des incrétines, des hormones qui favorisent la libération d'insuline lorsque la glycémie augmente.

Ce médicament peut être prescrit seul lorsque la metformine est contre-indiquée ou mal tolérée, ou en association avec d'autres antidiabétiques, comme la metformine, les sulfamides hypoglycémiants ou l'insuline.

En France, la sitagliptine n'est généralement pas privilégiée en première intention. Le choix du traitement dépend notamment de l'équilibre du diabète et de l'état cardiovasculaire et rénal du patient.

Comment prendre et à quelle dose?

La posologie dépend de la fonction rénale et de l'association éventuelle avec d'autres médicaments.

1. Sitagliptine seule (25, 50 et 100 mg)

La sitagliptine est disponible sous forme de comprimés dosés à 25, 50 et 100 mg.

La dose habituelle est de 100 mg une fois par jour, avec un verre d'eau, pendant ou en dehors des repas.

En cas d'insuffisance rénale, la posologie doit être adaptée selon le débit de filtration glomérulaire (DFG):

  • DFG ≥ 45 mL/min/1,73 m²: 100 mg par jour;
  • DFG entre 30 et 44 mL/min/1,73 m²: 50 mg par jour;
  • DFG inférieur à 30 mL/min/1,73 m²: 25 mg par jour, y compris chez les personnes dialysées.

La fonction rénale doit être contrôlée avant le traitement, puis régulièrement.

En cas d'oubli, la dose doit être prise dès que possible, sauf si la prise suivante est proche. Il ne faut jamais doubler la dose.

2. Sitagliptine + metformine

L'association sitagliptine-metformine, notamment commercialisée sous le nom Janumet, existe en comprimés dosés à 50 mg/850 mg et 50 mg/1 000 mg.

La posologie habituelle est d'un comprimé deux fois par jour, au cours des repas, sans dépasser 100 mg de sitagliptine par jour. La dose de metformine est adaptée individuellement.

En cas d'insuffisance rénale, le médecin peut modifier le traitement ou prescrire les deux substances séparément. L'association contenant de la metformine est contre-indiquée lorsque le DFG est inférieur à 30 mL/min/1,73 m².

En cas d'oubli, il ne faut jamais prendre une double dose.

Effets secondaires possibles

Les effets secondaires possibles de la sitagliptine comprennent:

  • Maux de tête;
  • Nausées, vomissements et troubles digestifs;
  • Ballonnements ou constipation;
  • Vertiges;
  • Douleurs articulaires;
  • Infections des voies respiratoires supérieures;
  • Hypoglycémie, surtout en association avec l'insuline ou un sulfamide hypoglycémiant.

Des effets indésirables plus rares mais graves peuvent survenir, notamment une pancréatite aiguë, une réaction allergique sévère, une atteinte rénale ou une pemphigoïde bulleuse, provoquant des cloques sur la peau. En savoir plus sur les symptômes de pancréatite.

Une douleur abdominale intense et persistante, un gonflement du visage ou des difficultés respiratoires nécessitent une prise en charge médicale urgente, en appelant le 15 ou le 112.

Lorsque la sitagliptine est associée à la metformine, une acidose lactique, complication rare mais grave, peut également survenir.

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Contre-indications 

La sitagliptine est contre-indiquée en cas d'allergie à l'un de ses composants. Elle n'est pas indiquée pour traiter le diabète de type 1 ou l'acidocétose diabétique.

En association avec la metformine, elle est également contre-indiquée en cas d'insuffisance rénale sévère, d'insuffisance hépatique, d'acidose métabolique ou de déshydratation importante. La sitagliptine seule peut toutefois être utilisée en cas d'insuffisance rénale, avec une adaptation de la dose.

La sitagliptine n'est pas recommandée pendant la grossesse ni chez les moins de 18 ans. L'association avec la metformine ne doit pas être utilisée pendant l'allaitement.